海和药物紫杉醇口服溶液乳腺癌适应症获国家药监局批准上市

今日，上海海和药物研究开发股份有限公司(下称“海和药物”)和韩国大化制药公司(下称“大化制药”)共同宣布，双方合作开发的紫杉醇口服溶液(研发代号：RMX3001/DHP107)新增用于治疗复发性或转移性HER2阴性乳腺癌适应症正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。该产品已于2024年9月获NMPA批准用于一线含氟尿嘧啶类方案治疗期间或治疗后出现疾病进展的晚期胃癌患者。

国家药品监督管理局已公示本次批准信息

本次乳腺癌适应症获批主要基于107CS-5全球关键III期注册研究(OPTIMAL研究，NCT03315364;CTR20190448)。该研究是一项国际多中心、开放标签、随机对照的非劣效临床试验，旨在评估在复发性或转移性HER2阴性乳腺癌受试者中紫杉醇口服溶液与紫杉醇注射液在无进展生存期(PFS)的非劣效性。该国际多中心试验的中国大陆地区研究由中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士牵头开展。OPTIMAL研究成果于2025年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会以口头报告形式首次披露;2026年3月正式发表于国际权威学术期刊《肿瘤学年鉴》(IF=80.4, doi: 10.1016/j.annonc.2026.03.002)。此外，《CSCO乳腺癌诊疗指南(2026版)》中首次新增口服紫杉醇相关注释(“三阴性晚期乳腺癌解救化疗”，“注释6：此外，一些新型制剂，如口服紫杉醇，或可给患者带来更多治疗便利性。”)，为获批后实际诊疗提供重要指导。

海和药物首席执行官刘海婴博士表示

“此次复发性或转移性HER2阴性乳腺癌适应症获批，是本款产品临床应用的重要拓展。我们期待这款产品为乳腺癌患者带来新的治疗选择。感谢所有参与研究的患者、研究者及各方的共同努力，海和药物将持续深耕创新药物研发，全力提升产品可及性，惠及更多患者。”

OPTIMAL研究中国大陆地区主要研究者中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士表示

“OPTIMAL研究作为一项高质量国际多中心临床III期研究，比较了紫杉醇口服溶液与紫杉醇注射液用于复发性或转移性HER2阴性乳腺癌患者的疗效与安全性。结果显示，紫杉醇口服溶液在疗效上非劣于紫杉醇注射液，在外周神经病变、过敏反应等安全性方面更具优势。此外，其口服剂型为患者提供了更高的便利性。我们非常欣喜地看到这款产品正式获得NMPA批准，未来将惠及更多乳腺癌患者，为我国乳腺癌临床治疗再添有力武器。”

关于OPTIMAL研究

本研究为一项国际多中心、开放标签、随机对照III期非劣效临床试验(NCT03315364;CTR20190448)，联合了国内18家研究中心以及韩国、欧洲共51家中心共同完成，共纳入549例未接受过系统化疗的复发性或转移性HER2阴性乳腺癌患者(中国人群入组占比52.8%)。疗效方面，紫杉醇口服溶液组PFS不劣于紫杉醇注射液组。研究者评估的中位PFS，紫杉醇口服溶液组9.46个月，紫杉醇注射液组8.54个月，HR=0.872(95% CI：0.710，1.071)。BIRC评估的中位PFS，紫杉醇口服溶液组9.43个月，紫杉醇注射液组9.03个月，HR=0.910(95% CI：0.732，1.130)。紫杉醇口服溶液组中位OS为32.62个月，紫杉醇注射液组为31.80个月，HR=0.967(95% CI：0.762，1.227)，显示非劣效趋势。安全性方面，紫杉醇口服溶液整体安全性可控、耐受性良好。相较于紫杉醇注射液，其在外周神经病变、过敏反应、肌肉骨骼及结缔组织疾病，以及注射/输液相关不良反应等方面均展现出发生率更低的临床优势;研究中常见的≥3级不良事件为中性粒细胞减少、白细胞计数减少，与常规细胞毒化疗药物的安全性特征一致;胃肠道毒性在紫杉醇口服溶液中相对多见，整体以轻中度为主，经规范临床对症管理可得到有效控制。

关于紫杉醇口服溶液(研发代号：RMX3001/DHP107)

紫杉醇是应用最为广泛的化疗药物之一，市场需求巨大。除本产品以外，目前国内该药物的其他上市剂型均为注射剂，需经配制后在医院静脉滴注给药，患者需频繁返院，会有注射部位不良反应，此外，部分注射制剂的助溶剂易诱导过敏反应，因此口服紫杉醇制剂的开发一直是行业研究的热点。该产品是由大化制药基于其创新的脂质自乳化药物递送技术开发而成的紫杉醇口服制剂，是全球第一个开发成功并获批上市的口服紫杉醇产品。本品于2016年9月9日获得韩国药监机构(MFDS)批准用于晚期或转移性胃癌或局部复发性胃癌二线治疗;于2026年5月13日获MFDS批准用于复发或转移性HER2阴性乳腺癌的一线治疗;于2024年9月19日获NMPA批准用于一线含氟尿嘧啶类方案治疗期间或治疗后出现疾病进展的晚期胃癌治疗;并于2025年纳入国家医保目录。

关于乳腺癌

乳腺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一，严重威胁女性健康。据统计，乳腺癌占全球女性恶性肿瘤新发病例的23.8%，死亡病例占所有女性恶性肿瘤死亡病例的15.4%，均居第一位。在中国，乳腺癌占所有女性恶性肿瘤新发病例的15.6%，死亡病例占女性恶性肿瘤死亡病例的7.9%，分别居第二和第五位。不同分期乳腺癌患者预后差异显著，局限性乳腺癌(早期)的5年生存率为100%，区域复发乳腺癌的5年生存率降低至87.5%，远处转移性乳腺癌的5年生存率仅为33.8%。在所有乳腺癌中，HER2阴性亚型占比超过70%，化疗是HER2阴性复发性或转移性乳腺癌的核心治疗方案之一。其中，激素受体(HR)阳性患者优先采用内分泌治疗，普遍面临耐药风险，进展后需施以化疗解救方案;三阴性患者缺乏内分泌治疗靶点，虽有免疫疗法及靶向疗法推荐，化疗仍是全身治疗的基本方案。紫杉醇类药物是上述化疗方案的核心用药，临床应用广泛，循证证据充分。

关于海和药物

海和药物专注于创新药物的发现、开发、生产及商业化，希望为全球患者带来更安全、更有效的治疗方法。海和药物拥有一支具有全球化视野的研发和管理团队，坚持自主创新，积极布局创新药物的全球开发之路。目前海和药物已有3款产品获准上市：1.谷美替尼片，中文商品名：海益坦®;日本商品名：ハイイータン®錠50 mg，已在中国和日本获批上市。2.紫杉醇口服溶液，已在中国获批上市。3.甲磺酸瑞索利塞片，中文商品名：海泽欣®;日本商品名：ハイツエキシン®錠10 mg，已在日本获批上市。另，海和药物同时有多个在研重点管线的候选药物

关于大化制药

大化制药秉持“尊重生命、亲和环境、制药技术开发”三大创始理念，自1984年成立以来，致力于成长为不断挑战、守护人类健康与幸福的先进制药企业。公司于2003年在韩国科斯达克市场上市，并持续保持韩国保健福祉部认定的创新型制药企业资质。依托全球首创口服紫杉醇抗癌药物利普乐素口服液(Liporaxel®)的研发实力，公司持续推进创新药开发、剂型创新及治疗便利性提升。大化制药以强化营销能力、拓展海外业务、提升研发实力及建设智能工厂为重点战略，并以ISO体系为基础推进ESG、合规经营及公平交易自律文化建设，致力于提升人类生活质量，助力健康生活。更多信息，请访问大化制药公司网站：http://www.dhpharm.co.kr。

参考文献：

1 Globocan 2022: Absolute numbers, Incidence/Mortality, Both sexes, in 2022. https://gco.iarc.fr/today/en/dataviz/pie?mode=cancer&group_populations=1.

2 National Cancer Institute, Cancer Stat Facts: female breast cancer. https://seer.cancer.gov/statfacts/html/breast.html.

3 Erasmo Orrantia-Borunda et al., Chapter 3 Subtypes of Breast Cancer. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK583808/.

4 CSCO breast cancer 2026